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    尿嘧啶的技術特征

    2021-03-09 13:30:03

    尿嘧啶的化學名稱為2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮或2,4-二羥基嘧啶。分子式為C4H4N2O2。尿嘧啶用作藥品使用可以用于治療消化系癌、乳腺癌及甲狀腺癌等,且與絲裂霉素合用于晚期胃癌療效好;而尿嘧啶作為醫藥中間體時可以用于合成5-氟尿嘧啶、替加氟、雙呋氟尿嘧啶、去氧氟脲苷、卡莫氟、5-碘-2’-脫氧尿苷。

    尿嘧啶廠家提示您目前,尿嘧啶的工業化生產主要是在含有質量百分數為15%三氧化硫的發煙硫酸中,以蘋果酸和尿素為原料,蒸汽浴加熱攪拌反應4小時,然后結晶、活性炭脫色,最后精制而得。該工藝在生產中存在加熱時間長、產品收率低及硫酸濃度高、用量大的缺陷,因此嚴重制約了產品的生產規模。

    技術特征:

    1.一種尿嘧啶的加熱合成方法,具體包括以下步驟:

    縮合按照含有質量百分數為8%~12%三氧化硫的發煙硫酸、尿素和蘋果酸三者之間的質量比為(30~40):(1~5):(3~7)配置物料;在攪拌條件下,先將所述尿素加入到所述發煙硫酸中,再將所述蘋果酸加入到所述發煙硫酸中,得到混合物料;對所述混合物料進行微波加熱使其在85℃~90℃的溫度下進行縮合反應20min~35min,得到縮合物料;


    尿嘧啶廠家


    結晶將所述縮合物料與水進行混合,降至室溫后進行過濾,得到尿嘧啶粗品。

    2.根據權利要求1所述的尿嘧啶的加熱合成方法,其特征在于,所述發煙硫酸、所述尿素和所述蘋果酸的質量比為(33~37):(2.0~3.1):(4.0~5.5)。

    3.根據權利要求2所述的尿嘧啶的加熱合成方法,其特征在于,所述發煙硫酸、所述尿素和所述蘋果酸的質量比為36:2.4:5。

    4.根據權利要求3所述的尿嘧啶的加熱合成方法,其特征在于,在所述縮合步驟中,向所述發煙鹽酸中加入所述尿素的每秒加入量為0.1 g~10 g。

    5.根據權利要求4所述的尿嘧啶的加熱合成方法,其特征在于,在所述縮合步驟中,向所述發煙鹽酸中加入所述蘋果酸的每秒加入量為0.5 g~20 g。

    6.根據權利要求5所述的尿嘧啶的加熱合成方法,其特征在于,所述發煙硫酸中含有的三氧化硫的質量百分數為10%。

    7.根據權利要求1~6任一項所述的尿嘧啶的加熱合成方法,其特征在于,它還包括以下步驟:

    精制將所述尿嘧啶粗品、水和活性炭均勻混合得到吸附混合溶液,然后將所述吸附混合溶液加熱至沸騰并回流10 min~30 min后進行過濾,濾出活性炭得到一次過濾液,將所述一次過濾液降至室溫后進行過濾,得到二次過濾液和尿嘧啶成品。

    8.根據權利要求7所述的尿嘧啶的加熱合成方法,其特征在于,它還包括收集所述二次過濾液用作下批尿嘧啶粗品精制時使用。

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