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    尿嘧啶是什么藥物 介紹尿嘧啶的功效有哪些

    2021-05-08 10:16:29

       尿嘧啶是氟尿嘧啶主要原材料,是一種抗腫瘤抗代謝的功效,這種藥物可以干擾DNA的形成,可以抑制核糖核酸,一般治療各種類型的癌癥,比如直腸癌,胃癌,乳腺癌,卵巢癌,惡性葡萄胎以及皮膚癌和膀胱癌?;颊叻脮r一定要按照正確的劑量,避免一些不良反應。

      對于癌癥這種疾病,相信很多患者非常熟悉,癌癥是一個非常嚴重的疾病,患者發生之后不僅給身體帶來傷害,如果沒有及時治療還會引起死亡,因為大部分癌癥早期的癥狀,不太明顯很容易被忽視,一旦發現時可能出現的惡變,癌細胞發生擴散和轉移,死亡率是非常高的。下面為大家介紹尿嘧啶對癌癥的作用。

      癌癥是生活中比較常見的惡性腫瘤,對人的身體健康造成很大影響,患者在發生之后沒有經過治療,在短時間內會引發死亡。對于早期的癌癥可以通過手術來進行治療,中晚期的癌癥可以使用化療或放療、抗腫瘤的藥物,來控制病情發展,提高生活質量。治療癌癥的藥物有很多,尿嘧啶比較常見。

      尿嘧啶性質、用途與生產工藝有機堿尿嘧啶是一種有機堿,是RNA中4種主要堿基之一,是核糖核酸中的一種主要嘧啶成分,也是各種尿苷酸的組成分。與核糖通過核苷鍵連接生成尿苷,其三磷酸化合物為尿三磷,尿三磷是核糖核酸生物合成過程中尿嘧啶的前體。尿三磷作為輔酶參與某些糖的生物合成。

      尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用,提高氟尿嘧啶的濃度,而增強抗癌作用。臨床適應證與氟尿嘧啶同,主要用于消化系癌、乳腺癌及甲狀腺癌等,與絲裂霉素合用于晚期胃癌療效好。實驗室通過尿素與甲酰乙酸乙酯環合而得尿嘧啶。用于醫藥及生化研究。尿嘧啶存在互變異構現象:酮式(2,4-2氧嘧啶)烯醇式(2,4-2羥基嘧啶)在生物細胞內主要以酮式存在。自然界中的尿嘧啶存在于海洋生物、顆粒物和海水的溶解物中。在有機地球化學的研究中作為一種生源標示物。嘧啶是指苯環分子的1,3位含兩個氮雜原子的六元雜環化合物,與噠嗪和吡嗪互為同分異構體,由于嘧啶中存在共軛雙鍵而具有特別的紫外光譜。嘧啶的堿性比吡啶弱,親電取代反應也比吡啶難。但較易發生親核取代,嘧啶衍生物廣泛存在于自然界。例如維生素B1、尿嘧啶、胞嘧啶及胸腺嘧啶都含有嘧啶結構。

    尿嘧啶

      氟尿嘧啶氟尿嘧啶簡稱FU,是現有最常用的抗癌藥之一。白色結晶,pKa=8.1,m.p.282~283℃,微溶于水(12mg/ml25℃)和乙醇,幾不溶于氯仿和醚,溶于稀酸和稀堿。在強堿中水解,在生理鹽水中穩定。由于電性很強的氟原子引入,使Fu的酸性比母體尿嘧啶強30倍。Fu的注射液為以氫氧化鈉調至pH9的水溶液,對光敏感,在低溫或長時期室溫放置析出Chemicalbook結晶。根據大鼠瘤組織利用嘧啶的能力比正常組織強的現象,Duschinsky和Heidelberger于1957年設計將尿嘧啶5位氫以大小相近的氟原子取代而合成Fu,作為尿嘧啶的抗代謝物以達到有選擇性地抗癌作用。FU對小鼠白血病L1210、L615、腺癌755等多種動物移植性腫瘤有抑制作用。瘤細胞對它與阿糖胞苷、甲氨蝶呤、巰嘌呤、環磷酰胺和卡氮芥等常用抗癌藥無交叉抗藥。FU在組織中轉變為5-氟脫氧尿嘧啶核苷單磷酸酯(FDUMP)和5-氟尿嘧啶核苷三磷酸酯(FUTP)。FDUMP通過與胸腺嘧啶核苷酸合成酶(TS)和5,10-次甲基四氫葉酸成復合物而抑制TS,造成細胞內胸腺嘧啶核苷酸缺乏,抑制DNA合成,導致細胞死亡。另一方面FUTP作為RNA多聚酶的底物而摻入RNA,影響RNA的正常合成和功能。

      在組織培養中胸腺嘧啶核苷(TdR)能逆轉FU對細胞的毒性,故多年來認為FU對DNA的影響為其抑制細胞生長的首要作用機制。但發現TdR并不能完全逆轉FU的細胞毒作用,且還發現FU和TdR合并時,顯著地提高FU摻入RNA而提高FU的抗癌作用。L1210白血病細胞與6—H3—5FU培養22小時后,106Cell中有80fmol的FDUMP-TS-5,10CH2-H4葉酸的復合物,而有400fmol的FU結合至RNA中,因此強調了FU摻入RNA對其抗腫瘤作用的重要性。FU是細胞周期特異性藥物,對S相作用最顯著。


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